新型復雜細胞松弛素分子首次全合成
時間：2018-08-30 來源：科技日報
科技日報訊（記者趙漢斌）細胞松弛素是一大類真菌代謝的產物，因其具有免疫調節、細胞毒性和殺線蟲、抑制腫瘤細胞等廣泛的活性，極具藥物研究價值。日前來自中科院昆明植物研究所的消息，該所在復雜細胞松弛素asperchalasineA的全合成研究上取得了重要進展。
據中國科學院昆明植物研究所天然產物化學合成團隊負責人鄧軍研究員介紹，結構復雜多樣的天然產物，是現代藥物發現的重要源泉，但由于大部分天然產物自然來源極其有限，難以對其化學結構、生物及藥理活性、生物合成途徑開展深入研究，因此，大量簡潔、高效地獲得天然產物及其類似物，是天然產物化學、藥物化學、有機化學和化學生物學的重要研究領域。
此前，人們已分離得到細胞松弛素家族的300多個成員。近年來，華中科技大學張勇慧課題組陸續分離得到如asperchalasinesA-H的系列細胞松弛素類多聚體。其中，結構最為復雜的是asperchalasine?A，因其在特定周期對腫瘤細胞株具有顯著的抑制活性，且對正常細胞株幾乎沒有影響，因而具有潛在的藥物研究價值。
鄧軍團隊盯緊這一學界的難題，并于近期完成了此類分子的首次不對稱全合成。在研究中，他們利用分子間的復雜反應，制備了關鍵天然產物，隨后利用仿生合成策略，實現了分子間立體選擇性反應，最終實現了這類分子的首次全合成。研究成果已發表在國際化學期刊《德國應用化學》上。
